Omeprazole là chất ức chế đặc hiệu tác dụng bằng cách khoá hệ thống enzym của Hydrogen-potassium Adenosine Triphosphatase, cũng gọi là bơm proton H+ K+ ATPase của tế bào thành dạ dày.

Omeprazole bị huỷ ở môi trường acid, nên thuốc được trình bày dưới dạng viên bao không tan ở dạ dày, chỉ hấp thụ ở tá tràng, ruột non. Thuốc bắt đầu tác dụng 1 giờ sau uống, đạt đỉnh cao nồng độ huyết tương sau 2 giờ, và sự hấp thu hoàn toàn sau 3 đến 6 giờ. Thời gian bán huỷ 40 phút và không thay đổi trong thời gian điều trị, sinh khả dụng tuyệt đối của 1 liều uống duy nhất là 35%. Sau khi chỉ định liên tiếp các liều duy nhất hàng ngày, sinh khả dụng tăng đến 60%. Hấp thu thức ăn đồng thời với omeprazole không ảnh hưởng trên khả ứng sinh học. Khoảng 95% omeprazole gắn vào plasma protein, chủ yếu với albumin.
Omeprazole bị sinh biến đổi ở gan. Các chất chuyển hóa không hoạt tính trong huyết tương là sulfon, sulfua và hydroxy omeprazole. 80% các chất chuyển hoá (hydroxy-ome-prazole và acid carboxylic tương ứng) bài thải trong nước tiểu. Phần còn lại 20% bài thải theo phân.

Thuốc tác dụng vào giai đoạn cuối của sự tiết acid, liều duy nhất omeprazole 20mg/ngày ức chế nhanh sự tiết dịch vị do bất kỳ tác nhân kích thích nào.
Omeprazole không tác dụng trên các thụ thể acetylcholin hoặc histamin và không có những tác dụng dược động học có ý nghĩa nào khác ngoại trừ trên sự tiết acid. Omeprazole gây giảm lâu dài acid dạ dày, nhưng có hồi phục. Năm ngày sau khi ngưng thuốc, sự tiết dịch vị trở lại bình thường, nhưng không có tăng tiết acid. Kiểm tra nội soi, tỉ lệ thành sẹo của loét tá tràng đạt 65% sau 2 tuần điều trị và 95% sau 4 tuần.

- Loét tá tràng tiến triển.
- Loét dạ dày tiến triển.
- Viêm thực quản do hồi lưu dạ dày-thực quản.
- Hội chứng Zollinger-Ellison.

Mẫn cảm với omeprazole.

- Giống như các thuốc kháng tiết dịch vị khác, omeprazole khiến các vi khuẩn trong dạ dày phát triển dễ dàng do sự giảm dung tích và tính acid của dịch vị.
- Không nên điều trị dài ngày các loét tá tràng hoặc loét dạ dày, viêm thực quản do hồi lưu, hoặc điều trị dự phòng tái phát các loét, vì chưa đủ tài liệu xác minh lợi ích các việc này. Hơn nữa, các nghiên cứu độc tính trên súc vật cho biết có những u bướu dạ dày dạng ung thư đã được phát hiện trên 1 loài vật khi dùng omeprazole liều cao trong thời gian dài.
- Phải kiểm tra tình trạng lành tính vết loét dạ dày trước khi điều trị.
- Phải giám sát đặc biệt các bệnh nhân có dùng diazepam, phenytoin (nếu cần giảm liều lượng), theophyllin, các kháng vitamin K (nếu dùng đồng thời với warfarin, phải giảm liều lượng).
- Thiểu năng thận: Không có thay đổi đáng kể về sinh khả dụng.
- Thiểu năng gan: Tuy sự bài thải chậm hơn, nhưng do cách dùng thuốc nên không có hiện tượng tích luỹ omeprazole hoặc các chất chuyển hóa.
- Trẻ em: Công hiệu và tính dung nạp thuốc chưa được nghiên cứu.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều dùng.
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ
Tính không độc hại của omeprazole đối với phụ nữ có thai chua được nghiên cứu; thử nghiệm trên súc vật không chứng tỏ tác dụng sinh ung thư hoặc tính độc của thuốc trên bào thai. Tuy vậy, cũng không nên dùng thuốc trong 3 tháng đầu và những tháng khác của thời kỳ thai nghén, ngoại trừ trường hợp rất cần thiết.

Omeprazole làm chậm sự bài thải của diazepam, phenytoin và warfarin (là những chất bị chuyển hoá do oxy hoá ở gan). Do đó phải giám sát bệnh nhân dùng các thuốc này cùng lúc với omeprazole và giảm liều lượng, nhất là với phenytoin.
- Các thuốc chẹn bêta: Không có tác dụng tương tác giữa propranolol và omeprazole.
- Phải giám sát đặc biệt những bệnh nhân dùng các chất bị chuyển hoá bởi trung gian các hệ thống enzym cytochrom P450, vì phản ứng tương tác thuốc giữa các chất này với omeprazole chưa được nghiên cứu.
- Nên chỉ định các chất tác dụng cục bộ dạ dày ruột (như magnesi hydroxid, aluminium hydroxid v.v...) xa khoảng 2 giờ đối với omeprazole.

Thuốc dung nạp tốt. Buồn nôn, nhức đầu, đầy hơi và táo bón rất hiếm. Thỉnh thoảng có ban da, nhưng biểu hiện này thường nhẹ và chóng hết.

Loét tá tràng tiến triển: 1 nang 20mg/ ngày, trong từ 2 đến 4 tuần lễ.
Loét dạ dày tiến triển: 1 nang 20mg/ngày, trong 4 đến 8 tuần.
Hội chứng Zollinger Ellison:
Liều dùng ban đầu 60mg, một lần, mỗi ngày. Liều lượng điều chỉnh tuỳ theo mỗi bệnh nhân, và thời gian điều trị tuỳ theo yêu cầu lâm sàng, những liều dùng trên 80mg/ngày phải được chia ra và uống làm 2 lần trong ngày.
Viêm thực quản do hồi lưu dạ dày thực quản:
1 viên nang 20mg/ngày, trong 4 tuần lễ và tùy theo kết quả nội soi, một đợt điều trị thứ hai có thể được chỉ định trong 4 tuần lễ, với liều lượng thuốc như trên.

Có những liều uống duy nhất cao đến 160mg đã được dung nạp tốt.
Trong trường hợp dùng quá liều, hiện chưa có các khuyến cáo điều trị đặc hiệu nào khác ngoại trừ cách điều trị triệu chứng và yểm trợ.

Nhiệt độ phòng.