Ofloxacine là kháng sinh nhóm quinolon.

Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg ofloxacin là 220 mcg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.
Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.
Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.

Ofloxacine là thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon giống như ciprofloxacin, nhưng ofloxacine khi uống có sinh khả dụng cao hơn 95%. Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae và một vài vi khuẩn gram dương khác. Ofloxacin có tác dụng mạnh hơn ciprofloxacin đối với Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae. Nó cũng có tác dụng đối với Mycobacterium leprae và cả Mycobacterium spp. khác.
Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng chưa được biết đầy đủ. Giống như các thuốc quinolon kháng khuẩn khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase là enzym cần thiết trong quá trình nhân đôi, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

Ofloxacine được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau:
- Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng và không có biến chứng.
- Nhiễm trùng da và mô mềm.
- Viêm tuyến tiền liệt.
- Bệnh lây truyền qua đường sinh dục như là: nhiễm lậu cầu cấp niệu đạo và cổ tử cung không biến chứng, viêm niệu đạo và cổ tử cung không do lậu cầu.
- Viêm phổi do H. influenza hay Streptococcus pneumoniae.
- Viêm phế quản mạn tính đợt cấp.
Dạng thuốc nhỏ mắt:
Các nhiễm trùng ở phần ngoài mắt (viêm kết mạc, viêm giác mạc) hoặc những bộ phận phụ (viêm mi mắt, viêm túi lệ) do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin.

Chống chỉ định dùng ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với ofloxacin hay bất kỳ một dẫn xuất của quinolone.

Tổng quát:
Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não.
Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị.
Khuyến cáo:
Tính an toàn và hiệu quả của ofloxacin ở trẻ em, trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những quinolone khác, ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp.
Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone.
Tính nhạy cảm chéo:
Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với ofloxacin.
Sử dụng thuốc cho trẻ em:
Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh.
Người già:
Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone.
Tính sinh đột biến-Tính sinh ung thư:
Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung thư của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc thể từ chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội.
Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt:
Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng).
Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp.
Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút.
Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt.
LÚC CÓ THAI
Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.
LÚC NUÔI CON BÚ
Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.

LÚC CÓ THAI
Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.
LÚC NUÔI CON BÚ
Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.

Ðường tiêu hoá: buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.
Da: ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da.
Hệ thống thần kinh trung ương: chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.
Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.
Cơ quan khác: nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.
Dạng thuốc nhỏ mắt:
- Có thể gây kích thích tạm thời.
- Có thể gây phản ứng quá mẫn.
- Có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng.
- Có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.

Dạng uống :
Người lớn :
Nhiễm khuẩn đường tiểu:
Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày.
Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác : 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày.
Bệnh lây truyền qua đường sinh dục:
Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400mg một liều duy nhất.
Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày.
Viêm tuyến tiền liệt: 300mg mỗi 12 giờ trong 6 ngày.
Ðiều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận
Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:
Nam: Ðộ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140-Tuổi)/72 x Creatinin huyết tương (mg/dl)
Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam
Dạng tiêm:
Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.
Người lớn: 400mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng: 400mg mỗi 12 giờ.Người già/Người suy thận
Dạng thuốc nhỏ mắt : Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.

Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng, bao gồm những bước sau:
1. Rửa dạ dày hoặc gây ói.
2. Bù nước đầy đủ.
3. Ðiều trị nâng đỡ.

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C, tránh ẩm ướt.
Giữ thuốc xa tầm tay trẻ em.