Thuốc có hoạt tính trên sự chuyển hóa.

Giảm oxy huyết do thiếu máu cục bộ và thiếu oxy :

- theo kinh nghiệm khảo sát trên động vật, piracétam làm tăng cường sự chịu đựng của não đối với sự thiếu oxy huyết, chống lại các rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ ;

- piracétam làm tăng sự khai thác và tiêu thụ glucose một cách độc lập với nguồn cung cấp oxygène, thuận lợi cho đường chuyển hóa pentose và duy trì sự tổng hợp năng lượng ở não (ATP) ;

- piracétam làm tăng tốc độ hồi phục sau chứng giảm oxy huyết bằng cách làm tăng nhanh tốc độ quay của các phosphate vô cơ và bằng cách làm giảm sự tích tụ glucose và acide lactique ;

- Trên điện não đồ, piracétam làm tăng nhanh sự bình thường hóa sau chứng giảm oxy huyết thiếu oxy.

Giảm oxy huyết do ngộ độc, do thuốc :

- kinh nghiệm cho thấy rằng piracétam làm giảm các rối loạn trên điện não đồ, tăng khả năng sống sót trên động vật được cho dùng barbiturate với liều gây ngộ độc ;

- do có tác động chuyên biệt trên sự chuyển hóa ở não, bằng cách làm giảm sự tiêu thụ oxygène, piracétam cho phép duy trì sự tạo thành ATP, hoạt động của G6PD, mà không làm tăng sự hình thành các lactate.

Ngoài ra, piracétam có tác động trên rất nhiều chất dẫn truyền thần kinh (acétylcholine, noradrénaline, dopamine...), nhờ đó cải thiện các hoạt động có liên quan đến trí nhớ.

Piracétam còn có tác động trên các hoạt động vi tuần hoàn và làm giảm sự kết tập tiểu cầu.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Sau khi uống, thuốc được hấp nhu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 45 phút và từ 2 đến 8 giờ trong dịch não tủy. Sự hấp thu thuốc vẫn ổn định sau khi uống thuốc nhiều ngày.

- Thời gian bán hủy từ 4 đến 5 giờ trong máu và từ 6 đến 8 giờ trong dịch não tủy (kéo dài hơn trong trường hợp bị suy thận).

- Động học của sự phân phối thuốc ở não và tiểu não cho thấy rằng nếu sự hấp thu tại những nơi này chậm lại thì piracétam lưu lại lâu hơn so với trong máu.

- Thời gian bán hủy lâu hơn ở người suy thận, do đó cần giảm liều ở những bệnh nhân này. Piracétam qua được các màng lọc của các máy thẩm tách thận. Ở bệnh nhân bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục, thời gian bán hủy từ 48 đến 50 giờ.

- Thuốc qua được hàng rào nhau thai.

- Đào thải : hầu hết thuốc được đào thải qua thận, trong vòng 30 giờ. Thanh thải ở thận của người lớn là 86 ml/phút.

CHỈ ĐỊNH

Dạng uống :

- Cải thiện triệu chứng chóng mặt.

- Được đề nghị để cải thiện một vài triệu chứng suy giảm trí tuệ bệnh lý ở người già (rối loạn sự tập trung, trí nhớ...).

- Được đề nghị trong điều trị sau cơn nhồi máu não hay chấn thương sọ não.

- Ở trẻ em : điều trị hỗ trợ chứng khó đọc.

Dạng tiêm :

- Được đề nghị trong điều trị cơn nhồi máu não, chấn thương sọ não, rung giật cơ.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Suy thận nặng.

Nếu không làm thẩm tách, không nên dùng các liều cao gần nhau.

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Ở bệnh nhân suy thận, có làm thẩm tách hay không :

- liều dùng được điều chỉnh do thuốc được đào thải hoàn toàn qua thận và do đặc tính thấm qua được các dụng cụ thẩm tách ;

- cần thận trọng dùng các liều cách xa và giảm liều khi sự thanh thải créatinine thấp hơn 60 ml/phút (thời gian bán hủy của Nootropyl tăng gấp đôi) và đặc biệt nếu sự thanh thải này thấp hơn 30 ml/phút (thời gian bán hủy : 25-42 giờ) ;

- do không kiểm tra được nồng độ của piracétam trong huyết tương, nên thận trọng dùng các liều cách xa hoặc giảm liều dựa trên các giá trị thanh thải créatinine.

LÚC CÓ THAI

Ở động vật, các nghiên cứu không cho thấy thuốc có tác động gây quái thai.

Ở người, do còn thiếu số liệu, nguy cơ này không được biết.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Các tác dụng phụ như cau có, dễ kích động, rối loạn giấc ngủ có thể xảy ra sau khi dùng liều cao với tỉ lệ không dưới 5%.

Các tác dụng phụ khác trên hệ tiêu hóa như buồn nôn, ói, tiêu chảy và đau bao tử cũng được ghi nhận với tỉ lệ dưới 2%.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dạng thuốc nước khi uống có thể được pha loãng với một ít nước.

Người lớn :

n Rối loạn khả năng nhận thức và chóng mặt :

p Viên 800 mg : liều thông thường mỗi lần 1 viên, 3 lần/ngày.

p Viên 400 mg : liều thông thường mỗi lần 2 viên, 3 lần/ngày.

p Dung dịch uống với pipette có khắc vạch : liều thông thường mỗi lần 800 mg, 3 lần/ngày, khi uống có thể pha loãng với một ít nước.

p Dung dịch uống 1,2 g chứa trong ống thuốc : liều thông thường mỗi lần 1 ống, 2 lần/ngày, khi uống có thể pha loãng với một ít nước.

Các liều này có thể tăng lên trong vài trường hợp.

n Điều trị cơn nhồi máu não, chấn thương sọ não :

p Dung dịch uống với pipette có khắc vạch : liều thông thường mỗi lần 1 g,3 lần/ngày, khi uống có thể pha loãng với một ít nước.

p Dạng tiêm 1 g, 3 g : liều thông thường 3-6 g/ngày, tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền hoặc tiêm bắp.

Liều có thể tăng đến 12 g/ngày trong trường hợp nặng.

Trẻ em :

n Chứng khó đọc : dùng dạng dung dịch uống chứa trong chai.

Liều trung bình là 50 mg/kg/ngày (chẳng hạn ở trẻ nặng 30 kg, mỗi lần uống 500 mg, 3 lần/ngày), khi uống có thể pha loãng với một ít nước.

QUÁ LIỀU

Thuốc không gây độc tính, do đó không cần dùng đến các biện pháp chuyên biệt khi bị quá liều.