- Codeine : alcaloide của opium, thuốc chống ho có tác động trung ương ; ức chế trung tâm hô hấp.

- Sulfogaiacol : làm lỏng các chất tiết ở niêm mạc đường hô hấp và có tác dụng long đàm.

- Cao nước cồn Grindélia : dược liệu có tác dụng chống ho.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Codeine :

Thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1 giờ.

Chuyển hóa ở gan.

Khoảng 10% codeine bị loại gốc methyl và chuyển thành morphine trong cơ thể.

Thời gian bán hủy khoảng 3 giờ (ở người lớn).

Qua được nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị triệu chứng ho khan gây khó chịu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Tuyệt đối :

- Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc.

- Suy hô hấp.

- Ho suyễn.

- Phụ nữ cho con bú (xem Lúc nuôi con bú).

Tương đối :

- Alcool (xem Tương tác thuốc).

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG

- Điều trị kéo dài ở liều cao có thể gây lệ thuộc thuốc.

- Trường hợp ho có đàm cần phải để tự nhiên vì là cơ chế cơ bản bảo vệ phổi-phế quản.

- Phối hợp thuốc long đàm hoặc thuốc tan đàm với thuốc chống ho là không hợp lý.

- Trước khi kê toa thuốc chống ho, cần tìm nguyên nhân gây ho để có điều trị đặc hiệu, nhất là hen phế quản, viêm phế quản mạn tính, giãn phế quản, các chất gây cản trở trong phế quản, ung thư, nhiễm trùng phế quản-phổi, suy thất trái, tắc nghẽn phổi, tràn dịch màng phổi. Nếu cơn ho không được cải thiện với một loại thuốc ho dùng theo liều thông thường, không nên tăng liều mà cần đánh giá lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

- Cẩn thận trong trường hợp tăng áp lực nội sọ.

- Tuyệt đối không được uống rượu trong khi dùng thuốc.

- Cần lưu ý các vận động viên thể thao do thuốc có thể cho kết quả xét nghiệm sử dụng chất kích thích dương tính.

- Người lái xe và vận hành máy móc cần phải lưu ý vì có nguy cơ bị buồn ngủ khi dùng thuốc.

LÚC CÓ THAI

Các nghiên cứu thực hiện trên động vật cho thấy codeine có tác động gây quái thai.

Tuy nhiên trên lâm sàng, các số liệu dịch tễ học trên một số lượng giới hạn phụ nữ không cho thấy codeine có tác dụng gây dị dạng nào đặc biệt.

Trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nếu người mẹ dùng dài hạn codeine dù với liều lượng như thế nào cũng có thể là nguyên nhân gây hội chứng cai nghiện ở trẻ sơ sinh.

Dùng liều cao codeine vào cuối thai kỳ ngay cả ngắn hạn cũng có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Do đó, chỉ nên dùng codeine trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

LÚC NUÔI CON BÚ

Codeine được bài tiết qua sữa mẹ ; một vài trường hợp giảm huyết áp và ngưng thở đã được ghi nhận ở nhũ nhi sau khi mẹ dùng quá liều codeine. Do thận trọng, tránh dùng thuốc có codeine trong thời gian cho con bú.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Không nên phối hợp :

- Alcool : rượu làm tăng tác dụng an thần của benzodiazépine. Tránh uống rượu và các thuốc có chứa alcool. Việc giảm tập trung và ý thức cảnh giác có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và đang điều khiển máy móc.

Lưu ý khi phối hợp :

- Các thuốc gây ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc giảm đau morphine, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H₁ có tác dụng an thần, barbiturate, benzodiazépine, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, thuốc giải lo, thuốc an thần kinh) : tăng ức chế thần kinh trung ương có thể gây nguy hiểm cho người lái xe và đang điều khiển máy móc.

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Liên quan đến codeine :

- Ở liều điều trị, các tác dụng ngoại ý tương tự như của nhóm opium, tuy nhiên hiếm hơn và nhẹ hơn. Có thể gây táo bón, buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, ói mửa ; hiếm hơn, có thể gây co thắt phế quản, dị ứng da, ức chế hô hấp.

- Quá liều điều trị, có thể gây lệ thuộc thuốc và hội chứng ngưng thuốc đột ngột ở người dùng thuốc và ở trẻ sơ sinh có mẹ bị nghiện codeine.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Dùng cho người lớn.

Nếu không phối hợp với thuốc khác có chứa codeine hoặc với thuốc chống ho tác động trung ương, liều codeine hàng ngày không được vượt quá 120 mg ở người lớn.

Liều thông thường :

Mỗi lần uống 1 viên, lặp lại sau 6 giờ nếu cần, không vượt quá 4 lần/ngày.

Người già hoặc trường hợp bệnh nhân bị suy gan : liều ban đầu giảm còn phân nửa, sau đó có thể tăng lên tùy mức độ dung nạp và nhu cầu.

QUÁ LIỀU

Triệu chứng ở người lớn : suy hô hấp (tím tái, thở chậm), ngủ gật, phát ban, buồn nôn, ngứa, thất điều, phù phổi (hiếm).

Triệu chứng ở trẻ em (ngưỡng ngộ độc khoảng 2 mg codeine/kg, liều duy nhất) : thở chậm, ngưng thở, hẹp đồng tử, co giật, triệu chứng giải phóng histamine, bí tiểu.

Điều trị : trợ hô hấp, dùng naloxone.