Ketotifen là thuốc uống có tác dụng ổn định tế bào mast và tác dụng kháng histamin.Tác dụng kháng histamin của ketotifen là dự phòng, mà về bản chất là gây bởi những tác động dược lý sau:
- Ức chế sự đáp ứng thái quá khí đạo và sự co khí đạo gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.
- Ức chế sự tích lũy bạch cầu ưa acid gây bởi yếu tố hoạt hóa tiểu cầu.
- Ức chế sự giải phóng những chất hóa học trung gian như Histamin và SRS-A. gây co thắt khí quản từ tế bào Mast.
- Chống co phế quản cảm ứng SRS-A.
- Duy trì mật độ của tế bào thuộc nhóm Beta-2 và đảo miễn dịch nhanh một cách thực nghiệm đối với Isoprenaline.
- Kéo dài mạnh mẽ hiệu quả của thể tiếp thụ H1.

Ketotifen được hấp thụ gần như hoàn toàn bằng cách uống. Khả dụng sinh học đạt 50% do chuyển hóa bước đầu (First-pass) mở rộng ở gan. Nồng độ cao điểm trong huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ. Liên kết Protein xấp xỉ khoảng 75%. Sự thanh thải Ketotifen khỏi máu về cơ bản qua hai giai đoạn:
- Giai đoạn bán hủy ngắn ban đầu kéo dài trong khoảng 3 giờ (phân bố).
- Giai đoạn bán hủy đào thải kéo dài khoảng 22 giờ.
Chỉ khoảng 1% Ketotifen được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 48 giờ.
Dạng chuyển hóa chủ yếu là N-glucuronide Ketotifen chiếm khoảng 60-70% lượng đào thải. NorKetotifen là một dạng chuyển hóa khác. Do những đặc tính dược động học của Ketotifen, trẻ em trên 3 tuổi dùng theo liều của người lớn. Nếu cần thiết phải dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi, liều dùng nên giảm phân nửa. Ðiều trị từ 6-12 tuần với Ketotifen sẽ làm giảm đáng kể triệu chứng hen suyễn sử dụng thuốc chống hen suyễn.

Thuốc phòng bệnh hen khí quản.
Dị ứng phế quản.
Dị ứng bụi, phấn hoa (hay fever)
Do tác dụng kháng Histamin, Ketotifen có thể được sử dụng điều trị:
- Viêm mũi dị ứng
- Tình trạng dị ứng trên da
- Dị ứng đa hệ
Ketotifen không có hiệu quả trong việc điều trị cơn của hen cấp tính.

Không có chống chỉ định, ngoại trừ trường hợp quá mẫn với Ketotifen.

Không hủy bỏ (ngưng sử dụng) thuốc chống hen suyễn khi khởi đầu liệu trình với Ketotifen.
Thời gian phản ứng có thể kéo dài trong suốt thời gian đầu của liệu trình.
Thận trọng với những người lái xe hoặc điều khiển máy móc vận hành nhanh.
Số lượng tiểu cầu có thể giảm nhẹ thoáng qua, đối với bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị bệnh tiểu đường theo đường uống (hiếm). Nên thường xuyên kiểm tra số lượng tiểu cầu máu.
Chỉ dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú trong trường hợp thật cần thiết.

Ketotifen có thể làm tăng hiệu ứng của thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc chữa dị ứng và rượu.

Khô miệng, hoa mắt có thể xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc. Những triệu chứng này thường biến mất trong quá trình điều trị,có thể tăng trọng lượng.

Dùng uống.
Người lớn: 1 viên, 2 lần/ngày. Có thể tăng liều tới 2 viên, 2 lần/ngày.
Khi xảy ra hiện tượng ngầy ngật trong thời gian đầu của liệu trình, có thể dùng 1/2 viên, 2 lần/ngày, sau đó sẽ tăng liều.
Trẻ em 6 tháng-3 tuổi: dùng 1/2 liều của người lớn.

Ðộc tính xảy ra ở người với liều sử dụng từ 20-120mg, có những triệu chứng được ghi nhận như trong thí nghiệm trên động vật: buồn ngủ, lẫn lộn, mất định hướng, mất ý thức, rung giật nhãn cầu, co giật đã được ghi nhận, giảm nhịp tim, thở nhanh và thỉnh thoảng suy hô hấp có thể xảy ra.
Súc rửa dạ dày để loại bỏ Ketotifen chưa hấp thụ và những điều trị triệu chứng hỗ trợ cần thiết nên tiến hành. Có thể cần sử dụng thuốc chống co giật.
Phục hồi tương đối nhanh thậm chí với liều lượng lớn và nồng độ trong máu cao (54mg/lít). Mức huyết tương trị liệu nằm trong vùng từ 1-4 mg/lít.

Ðể nơi mát, tránh ánh sáng (thích hợp từ 15 độ C - 30 độ C