Atenolol được khuyến cáo để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực, loạn nhịp tim và can thiệp sớm vào giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim.

Bệnh nhân tim nhịp chậm xoang, blốc nhĩ thất trên độ 1, sốc tim, quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc và thấy rõ hoặc suy tim mất bù.

Điều trị bằng atenolol đôi khi gây mệt mỏi, chóng mặt, ngủ gà, đau đầu nhẹ, đổ mồ hôi và lạnh chi.

Các phản ứng có hại gồm các triệu chứng ở đường tiêu hóa, rối loạn tắc nghẽn thông khí, phát ban, rối loạn giấc ngủ, làm nặng thêm tình trạng suy tim trước đó, tim đập chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất và làm tụt huyết áp không cần thiết.

Cũng có thể làm nặng thêm bệnh tắc nghẽn ngoại vi, giảm tiết nước mắt, gây viêm kết mạc, hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường, co cứng cơ/yếu cơ và liệt dương.

Thuốc chống tăng huyết áp, thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, barbiturat, phenothiazin: tăng tác động hạ huyết áp của atenolol.

Thuốc chống loạn nhịp tim: tăng tác động ức chế tim của atenolol.

Các thuốc ức chế kênh calci kiểu verapamil hoặc diltiazem hoặc các thuốc chống loạn nhịp khác (như disopyramid): có thể xuất hiện hạ huyết áp, chậm nhịp tim hoặc loạn nhịp tim (nên theo dõi bệnh nhân cẩn thận)

Các thuốc ức chế kênh calci kiểu nifedipin: có thể làm tăng khả năng hạ huyết áp và trong một số trường hợp riêng biệt, có thể tiến triển suy tim.

Các glycosid tim, reserpin, alpha-methyldopa, guanfacin, clonidin: chậm nhịp tim, trì hoãn dẫn truyền xung lực tim. Ngưng clonidin đột ngột khi dùng chung với atenolol có thể làm trầm trọng sự tăng huyết áp. Do đó, khi dùng đồng thời clonidin với atenolol không nên ngưng clonidin đến khi atenolol được ngưng một vài ngày trước đó. Sau đó chỉ có thể giảm liều clonidin một cách từ từ.

Thuốc chống đái tháo đường dạng uống, insulin: atenolol làm tăng tác động hạ đường huyết. Các dấu hiệu báo trước hạ đường huyết, nhịp tim nhanh và đặc biệt là run bị che lấp hay giảm nhẹ. Vì vậy, cần kiểm tra đường huyết thường xuyên.

Noradrenalin, adrenalin: có thể làm tăng huyết áp quá mức.

Indomethacin: làm giảm tác dụng hạ huyết áp của atenolol.

Thuốc gây mê/gây tê: làm tăng tụt huyết áp, gia tăng tác động hướng cơ âm tính (thông báo cho bác sĩ gây mê về việc sử dụng atenolol).

Các thuốc giãn cơ ngoại vi (ví dụ succinylcholin halid, tubocurarin): atenolol làm tăng và kéo dài tác động giãn cơ (thông báo cho bác sĩ gây mê về việc sử dụng atenolol).

Atenolol đi qua hàng rào nhau thai và đạt nồng độ tương đương trong dây rốn và trong máu người mẹ. Chưa có kinh sử dụng atenolol trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Vì nguy cơ gây chậm nhịp tim, hạ đường huyết và ức chế hô hấp (hội chứng ngạt) ở trẻ sơ sinh khi dùng atenolol gần ngày dự sinh và có báo cáo chẹn thụ thể beta. Vì vậy, nên ngưng sử dụng atenolol 24 - 48 giờ trước ngày dự sinh.

Atenolol tích tụ trong sữa mẹ với nồng độ cao gấp nhiều lần trong huyết thanh mẹ. Mặc dù lượng thuốc vào sữa có thể không gây bất kỳ nguy cơ đặc biệt nào cho bé, vẫn phải theo dõi các dấu hiệu chẹn beta ở trẻ.

Bệnh nhân sử dụng thuốc phải được theo dõi thường xuyên. Các phản ứng khác nhau ở từng người có thể thay đổi sự tỉnh táo như mức độ suy giảm khả năng lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc không có bảo hộ chắc chắn. Phải đặc biệt lưu ý điều này khi bắt đầu trị liệu, khi tăng liều hoặc đổi thuốc hoặc khi uống rượu cùng lúc.

Liều khởi đầu thường dùng của atenolol ở người lớn là 25 mg- 50 mg x 1 lần/ngày. Tác dụng hạ huyết áp đầy đủ của atenolol có thể chưa đạt trong 1-2 tuần. Có thể tăng liều đến 100 mg x 1 lần/ngày để đạt được đáp ứng tối ưu. Tăng liều atenolol trên 100 mg/ngày thường không dẫn đến cải thiện thêm việc kiểm soát huyết áp.

Đối với việc điều trị chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính, liều khởi đầu của atenolol ở người lớn là 50 mg x 1 lần/ngày. Nếu không đạt được đáp ứng tối ưu trong vòng 1 tuần, nên tăng liều đến 100 mg x 1 lần/ngày.

Sau khi kiểm soát bằng atenolol tiêm tĩnh mạch, liều uống duy trì thích hợp là 50-100 mg/ngày, dùng liều duy nhất.

Nếu bệnh nhân dung nạp được tổng liều 10 mg tiêm tĩnh mạch có thể uống 50 mg sau khi tiêm 10 phút, 12 giờ sau đó uống thêm 50 mg. Uống tiếp trong 6-9 ngày với liều 100 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần.

Nên giảm liều atenolol ở bệnh nhân suy thận, dựa theo độ thanh thải creatinin (CrCl) dưới đây:

CrCl 15–35 ml/phút mỗi 1,73 m2: Liều atenonol tối đa được khuyến cáo là 50 mg/ngày.

CrCl dưới 15 ml/phút mỗi 1,73 m2: 25 mg/ngày hoặc 50 mg cách ngày.

Bệnh nhân thẩm tách: 25 mg- 50 mg sau mỗi lần thẩm tách.

Triệu chứng lâm sàng phụ thuộc vào mức độ ngộ độc và có đặc điểm chính là các triệu chứng trên tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Quá liều atenolol có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng, chậm nhịp tim đến ngưng tim, suy tim và sốc tim. Một vài biểu hiện khác của quá liều như khó thở, co thắt phế quản, nôn, rối loạn tri giác và thỉnh thoảng động kinh toàn thể.

Phải ngưng việc điều trị bằng atenolol trong trường hợp quá liều hoặc nhịp tim và/hoặc tụt huyết áp có thể dẫn đến tử vong. Phải theo dõi các dấu hiệu sống, nếu cần, nên cho bệnh nhân điều trị tại khoa săn sóc đặc biệt. Các thuốc giải độc sau thường được dùng:

Atropin: tiêm tĩnh mạch 0,5 - 2,0 mg.

Glucagon: tiêm tĩnh mạch liều đầu 1 - 10 mg, sau đó truyền dịch 2 - 2,5 mg/giờ.

Thuốc cường giao cảm tùy thuộc vào trọng lượng cơ thể và đáp ứng: dopamin, dobutamin, isoprenalin, orciprenalin, adrenalin.

Nhịp tim chậm dai dẳng đòi hỏi điều trị bằng máy điều hòa nhịp tim tạm thời. Có thể kiểm soát co thắt phế quản  bằng cách hít thuốc chẹn b2 (hoặc tiêm tĩnh mạch nếu đáp ứng không đầy đủ) hoặc tiêm tĩnh mạch aminophyllin. Tiêm tĩnh mạch chậm diazepam được khuyến cáo để điều trị cơn động kinh toàn thể. Atenolol có thể thẩm tách được.