Actifed

Actifed! Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi.

Actifed viên nén: Hộp 24 viên.

Actifed syrup: Chai 60 ml.

Actifed Compound Linctus: Chai 60 ml.

Actifed DM: Chai 60 ml.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Mỗi 5 ml xirô Actifed DM

Dược lực học

Triprolidine làm giảm triệu chứng ở những bệnh được xem là phụ thuộc hoàn toàn hay một phần vào sự phóng thích ồ ạt histamine. Là hoạt chất thuộc nhóm pyrolidine, triprolidine có khả năng tác dụng như một chất đối kháng tương tranh lên thụ thể H1 của histamine với tác động ức chế nhẹ hệ thần kinh trung ương, có thể gây buồn ngủ.

Pseudoephedrine có tác động giống giao cảm gián tiếp và trực tiếp, và là một chất làm giảm sung huyết hữu hiệu ở đường hô hấp trên. Pseudoéphédrine yếu hơn rất nhiều so với éphédrine về những tác dụng làm nhịp tim nhanh, tăng huyết áp tâm thu cũng như gây kích thích hệ thần kinh trung ương.

Codein và dextromethorphan là những dẫn xuất của morphine có tác dụng chống ho. Nó kiểm soát co thắt do ho bằng cách ức chế trung tâm ho ở hành tủy.

Chỉ định

Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi; Actifed Compound Linctus và Actifed DM còn có thêm thành phần có tác dụng chống ho nên thuốc được chỉ định để làm giảm hữu hiệu những triệu chứng của các bệnh đường hô hấp trên như viêm mũi dị ứng và viêm mũi do vận mạch, bệnh cảm và cúm thông thường.

Chống chỉ định

Bệnh nhân có tiền sử không dùng nạp thuốc hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân cao huyết áp nặng hay có bệnh mạch vành trầm trọng; bệnh nhân đã hay đang dùng các IMAO trong vòng 2 tuần trước đó. Dùng đồng thời pseudoéphédrine với loại thuốc này đôi khi có thể gây tăng huyết áp.

Phản ứng nặng từng xảy ra khi dùng đồng thời codeine và IMAO. Những phản ứng này nói chung xảy ra tức thì và có thể gây ra cơn hạ huyết áp, sốc và hôn mê hoặc ngược lại, tăng huyết áp và kích động.

Tác nhân kháng khuẩn furazolidone được biết có gây một sự ức chế liên quan đến liều lượng với IMAO. Mặc dù không có báo cáo về cơn tăng huyết áp do dùng đồng thời Actifed và furazolidone, không nên dùng cùng một lúc hai thuốc này.

Actifed Compound Linctus chống chỉ định ở những bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm.

Không được dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân ho kèm theo hen hoặc ho kèm theo đờm quá nhiều.

Codein, dextromethorphan, cũng như những thuốc chống ho tác dụng lên trung ương thần kinh khác, không được dùng cho bệnh nhân đang bị hoặc có nguy cơ bị suy hô hấp.

Không được dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân suy gan nặng vì nó có thể thúc đẩy nhanh bệnh não do gan.

Tránh dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân suy thận vừa và nặng (tỷ lệ lọc cầu thận thấp hơn 20 ml/phút).

Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho những bệnh nhân bị chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực nội sọ và càng ức chế hô hấp sẽ càng làm tăng phù não.

Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho tất cả các dạng viêm loét đại tràng ngoại trừ dạng nhẹ nhất, vì cũng như những thuốc giảm đau gây nghiện khác, nó có thể thúc đẩy nhanh co thắt hoặc giãn đại tràng nhiễm độc.

Thận trọng

Actifed có thể gây buồn ngủ và làm ảnh hưởng những xét nghiệm về thính giác. Bệnh nhân dùng thuốc không nên lái xe hay thao tác máy khi chưa xác định rõ các đáp ứng của bản thân đối với thuốc.

Mặc dù không có các số liệu làm khách quan chống lại việc dùng đồng thời với rượu hay những thuốc an thần tác động lên thần kinh trung ương, nên tránh dùng cùng lúc Actifed với những tác nhân này.

Mặc dù pseudoéphédrine hầu như không ảnh hưởng lên bệnh nhân có huyết áp bình thường, nên cẩn thận khi dùng Actifed cho bệnh nhân đang uống thuốc hạ huyết áp, thuốc chống trầm cảm loại tricyclique và những tác nhân giống giao cảm khác như thuốc làm giảm sung huyết ở mũi, thuốc làm giảm ngon miệng, và những tác nhân kích thích thần kinh giống amphétamine. Nên quan sát tác dụng lên huyết áp của những bệnh nhân này qua một liều thử đầu tiên trước khi chỉ định uống tiếp hay khuyên ngưng thuốc. Giống như đối với những tác nhân giống giao cảm khác, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân cao huyết áp, bệnh tim, tiểu đường, cường giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt và hẹp niệu đạo.

Hiện nay chưa có nghiên cứu chuyên sâu về ảnh hưởng của Actifed lên bệnh nhân rối loạn chức năng gan và/hoặc thận. Khi không có chống chỉ định, nên cẩn thận dùng thuốc thấp hơn liều thông thường và dựa vào đáp ứng của bệnh nhân để cho liều tiếp theo. Codein hoặc những thuốc gây nghiện khác có thể làm mờ những dấu hiệu được dùng để đánh giá chẩn đoán hoặc tình trạng lâm sàng của những bệnh nhân có tình trạng bệnh cấp tính vùng bụng.

Tính gây ung thư và gây đột biến

Chưa có đầy đủ thông tin để xác định khả năng có thể gây ung thư hay đột biến của triprolidine, pseudoéphédrine, codein hoặc dextromethorphan.

Tính gây quái thai

Ở thỏ và chuột, dùng đường toàn thân triprolidine với lượng lên đến 75 lần liều dùng hàng ngày cho người không gây tác dụng sinh quái thai.

Pseudo ph drine dùng đường toàn thân với lượng lên đến 50 lần nhiều hơn liều dùng hàng ngày cho người ở chuột và 35 lần nhiều hơn ở thỏ vẫn không gây tác dụng sinh quái thai.

Tác dụng lên khả năng sinh sản

Chưa có nghiên cứu trên súc vật để xác định triprolidine có thể làm giảm khả năng sinh sản hay không. Dùng pseudo ph drine đường toàn thân với liều lên đến 7 lần hơn liều lượng hàng ngày ở người cho chuột cái và 35 lần hơn liều hàng ngày ở người cho chuột đực không gây giảm khả năng sinh sản cũng như làm thay đổi hình thể và sức sống của thai. Không có thông tin về tác động của Actifed lên khả năng sinh sản của người.

Dùng thuốc cho người già

Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về tác dụng của Actifed lên người già. Kinh nghiệm cho thấy rằng liều dùng bình thường cho người lớn cũng thích hợp cho người già mặc dù có thể nên kiểm soát chức năng thận và/hoặc chức năng gan ; cũng phải cẩn thận khi không có dấu hiệu suy yếu nghiêm trọng.

Khả năng lạm dụng thuốc

Dùng codein liều cao trong thời gian dài có thể gây phụ thuộc thuốc dạng morphine. Tuy nhiên, điều này có vẽ như không xảy ra ở liều điều nghị dùng trong thời gian ngắn.

Có thai và cho con bú

Mặc dù pseudo ph drine, triprolidine, codein, dextromethorphan đã được dùng rộng rãi nhiều năm mà không gây ảnh hưởng bất lợi rõ ràng nào, vẫn chưa có số liệu đặc trưng về việc sử dụng thuốc trong thời gian mang thai. Do đó cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích điều trị với những ngẫu nhiên có thể có ảnh hưởng lên sự phát triển của thai nhi.

Pseudo ph drine, triprolidine và codein được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, nhưng tác dụng này đối với trẻ bú sữa mẹ vẫn không được biết. Ước lượng được khoảng 0,5-0,7% của một liều pseudoéphédrine uống bởi người mẹ được bài tiết qua sữa trong vòng 24 giờ. Chưa có tài liệu nghiên cứu về tính an toàn khi dùng dextromethorphan và xirô Actifed DM cho phụ nữ đang mang thai, cũng như chưa có số liệu về việc các hoạt chất và các chất chuyển hóa của Actifed DM có tiết ra theo sữa mẹ hay không.

Actifed Compound Linctus không được dùng cho phụ nữ có thai trong ba tháng cuối của thai kỳ vì codein có thể gây ra những triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Sử dụng thuốc dạng giống opium trong thời gian chuyển dạ có thể gây ứ trệ dạ dày và tăng nguy cơ nôn và viêm phổi hít phải dịch ở sản phụ.

Tương tác

Dùng Actifed đồng thời với các tác nhân giống giao cảm, như các thuốc chống sung huyết, thuốc chống trầm cảm tricyclique, thuốc làm giảm ngon miệng và các thuốc kích thích thần kinh giống amph tamine, hay dùng Actifed đồng thời với các IMAO can thiệp vào quá trình dị hóa các amine giống giao cảm, đôi khi có thể làm tăng huyết áp (xem chống chỉ định và thận trọng lúc dùng).

Do thuốc có chứa pseudoéphédrine, Actifed có thể làm đảo ngược một phần tác động của các thuốc can thiệp vào hoạt động giao cảm, bao gồm brétylium, béthanidine, gaunéthidine, débrisoquine, méthyldopa và các tác nhân ức chế a và beta adrénergique (xem thận trọng lúc dùng).

Những bệnh nhân sử dụng đồng thời Actifed Compound Linctus với các loại thuốc giảm đau gây nghiện khác, thuốc ức chế tâm thần, thuốc chống trầm cảm cấu trúc 3 vòng, thuốc giải lo âu, thuốc an thần hoặc những thuốc gây trầm cảm tác dụng lên trung ương thần kinh khác (kể cả rượu) có thể thấy tăng tác dụng an thần và tăng tác dụng ức chế hô hấp. Codein, cũng như những thuốc dạng giống opium khác, có thể làm chậm hấp thu mexiletine - một thuốc chống loạn nhịp. Có thể phải dùng liều tấn công cao cho thuốc chống loạn nhịp. Codein, cũng giống như những thuốc dạng opium khác, có thể đối kháng tác dụng của metoclopramide trên nhu động dạ dày-ruột. Rượu và các thuốc gây ngủ tạo tác dụng gây trầm cảm cộng hưởng đối với hệ thần kinh trung ương và đây là một kết hợp có khả năng gây chết người.

Tác dụng phụ

Ức chế hoặc hưng phấn hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra, với ngủ gà, choáng váng và chóng mặt là thường xuyên hơn cả. Có một vài báo cáo hiếm hoi về rối loạn giấc ngủ và ảo giác. Đôi khi có thể thấy nổi mẩn có hoặc không có kích ứng, nhịp tim nhanh, khô miệng, mũi, họng, táo bón, buồn nôn và nôn. Có vài báo cáo về chứng tiểu khó ở bệnh nhân nam dùng pseudoephedrine ; phì đại tuyến tiền liệt có thể là yếu tố quan trọng dẫn tới tác dụng này. Tác dụng ngoại ý do dextromethorphan gây ra rất hiếm ; thỉnh thoảng có thể thấy buồn nôn, nôn, chóng mặt và rối loạn tiêu hóa.

Liều lượng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên hoặc 10 ml xirô, 3 lần mỗi ngày.

6 - 12 tuổi: 2,5 ml xirô 3 lần mỗi ngày.

2 - 5 tuổi: 1,25 ml xirô 3 lần mỗi ngày.

6 tháng - 2 tuổi 5,0 ml xirô 3 lần mỗi ngày.

Phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi định dùng cho trẻ dưới 2 tuổi. Không khuyến cáo dùng Actifed Compound Linctus cho trẻ dưới 1 tuổi.

Quá liều

Triệu chứng: Buồn ngủ, ngủ lịm đi, chóng mặt, mất điều hòa, cảm giác yếu ớt, giảm trương lực, suy hô hấp, khô da và niêm mạc, tim nhanh, cao huyết áp, sốt cao, tăng hoạt động, kích thích, co giật, khó hiểu, giật rung nhãn cầu, buồn nôn và nôn mửa.

Trong trường hợp quá liều trầm trọng, có thể ngưng thở, suy kiệt tuần hoàn, ngưng tim và tử vong.

Điều trị: Cần áp dụng các biện pháp cần thiết để củng cố và duy trì hô hấp và kiểm soát các cơn co giật. Để giải độc đối với ức chế hô hấp do dextromethorphan hay codein, có thể dùng naloxone. Nếu có chỉ định, cần rửa dạ dày trong vòng 3 giờ sau khi uống thuốc. Có thể cần đặt catheter bàng quang. Nếu muốn, có thể tăng đào thải pseudoéphédrine bằng sự bài niệu acide hay thẩm tách.

Bảo quản

Dưới 25⁰C, tránh ánh sáng.